医生表示氨甲环酸用于治疗黄褐斑已经有三十多年的历史，最早公布于医学界的是1979年的一位日本医生，他在治疗患有内科疾病的成年女性中意外发现有些黄褐斑的患者色斑减轻了，于是做了大量病例的研究，发现这并不是偶然。正常氨甲环酸片通过抑制一些细胞因子对黑色素细胞的刺激，来达到改善黄褐斑的目的；另外次，黑色素的生成需要酪氨酸以及酪氨酸酶的参与，才能让黑色素细胞合成黑色素，而氨甲环酸和酪氨酸在化学结构上相似，都有一个羧基，可以和酪氨酸争夺酪氨酸酶，进而干扰酪氨酸酶对酪氨酸代谢的催化作用，从而达到减少黑色素的合成，即竞争性抑制酪氨酸酶的作用。