A型肉毒毒素作为一种神经毒素作用于胆碱神经末梢，具有阻断神经介质的传递、抑制周围运动神经末梢突触前膜乙酰胆碱释放、拮抗钙离子的作用、阻断神经和肌肉之间的信息传导，从而引起肌肉的松弛性麻痹，不能收缩，降低了肌张力，导致肌肉松弛、麻痹。除了用于瘦腿还是瘦脸针、除皱针的主要成分。小腿三头肌主要由腓肠肌内、外侧头和比目鱼肌组成，其中比目鱼肌是主要的运动肌肉，腓肠肌是主要提供踝部后方力量的肌肉，只有在跑、跳等运动时才参与进来。因此将A型肉毒毒素注射于腓肠肌，使腓肠肌松弛、麻痹、萎缩以达到塑形的目的，而术后又不影响站立和行走等正常活动。肉毒毒素是已知毒性最强的生物毒素，但A型肉毒毒素在临床使用已20多年（基本上日常生活中的物质是否有毒取决于其浓度大小，而用于整容的肉毒素比起生化武器来，稀释了40万倍），未见严重不良反应的报道，是一种十分安全的药物。目前，大多数报道的稀释浓度在100U／2ml，稀释量越大则单位体积内肉毒毒素的含量越低。有报道认为，A型肉毒素单次注射剂量超过2500U可致人死亡，临床应用最大量达300～600U，韩国有学者每侧腓肠肌用量300～360U。