二甲双胍口服后主要在小肠吸收，吸收后呈快速分布，主要聚集于食管，胃，十二指肠，唾液腺，肾和肝。二甲双胍结构稳定，以原型经肾随尿液排泄。肾功能正常者，单次或多次给药，均无药物蓄积；肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，甚至诱发乳酸酸中毒。因此对于肾功能正常者，服用正常剂量的二甲双胍对肾脏无损害；对于合并肝肾功能减退和慢性心肺功能不全、代谢性酸中毒的患者，避免服用二甲双胍。